近日，美國食品和藥物管理局(FDA)已受理KRAS G12C抑制劑Adagrasib(MRTX849)的新藥申請(NDA)：用于治療既往接受過一次系統治療的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。KARS突變的非小細胞肺癌患者獲得了新的希望。KRAS基因突變是早期發現的致癌基因突變之一，也約在1/4的人類腫瘤中存在(如90%的胰腺癌，30~40%的結腸癌，15-20%的肺癌)。自去年5月，全球初款KRAS靶向藥Lumakras(sotorasib)獲批上市以來，靶向KRAS突變的研究層出不窮。

　　▲圖源：參考來源[1]

一、KRAS靶向藥Adagrasib治療肺癌控制率達80%

　　此次FDA的受理是基于2期KRYSTAL-1研究的結果，該研究在先前接受過免疫治療和化療治療、攜帶KRASG12C突變的晚期非小細胞肺癌患者中開展。中位隨訪9個月時，Adagrasib治療的客觀緩解率(ORR)為43%，疾病控制率(DCR)為80%。

　　Adagrasib是一款具有高度特異性的強力口服KRAS G12C抑制劑，經過優化設計具有持久的靶點抑制能力。Adagrasib具有長達24小時的半衰期和廣泛的組織分布，而且能夠穿過血腦屏障，有助于大限度地發揮藥物效力。去年6月，美國FDA已授予它突破性治療認定，用于治療攜帶KRAS G12C突變的經治非小細胞肺癌患者。

　　目前，Adagrasib正被評估作為單藥治療、與其他抗癌方法聯合治療晚期KRAS G12C突變實體瘤患者，包括非小細胞肺癌(NSCLC)、結直腸癌和胰腺癌。在2022年美國臨床腫瘤學會胃腸道癌癥(ASCO GI)研討會中公布的數據顯示，針對先前接受過治療的胰腺導管腺癌患者以及攜帶KRAS G12C突變的其他胃腸道(GI)腫瘤患者，Adagrasib的緩解率(ORR)為41%，疾病控制率(DCR)為100%。

　　▲Adagrasib的設計特點，圖源：Mirati官網

二、世界初款KRAS靶向藥

　　2021年5月，美國食品和藥物管理局(FDA)批準Lumakras(sotorasib，AMG 510)用于治療先前已接受過至少一種系統治療、經FDA批準的檢測方法證實存在KRAS G12C突變、局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。

　　Lumakras成為第1個也是僅有的一個被批準用于治療攜帶KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的靶向治療藥物，標志著近40年來KRAS基因突變的臨床研究的重大進展。

　　II期CodeBreaK 100研究結果顯示，采用Lumakras(Sotorasib)治療的緩解率為36%、疾病控制率達到81%，中位緩解持續時間為10個月。

　　▲圖源：fox4kc

　　KRAS靶向藥的出現，為許多晚期非小細胞肺癌患者提供了新的方向。但是，能否采用KRAS靶向藥治療，還需要有豐富的臨床經驗、極高的學術造詣和準確的判斷力的肺癌專家進行評估。

　　此前，厚樸方舟曾幫助一位存在KRAS Exon-2突變的肺癌患者王先生預約日本醫科大學附屬醫院癌癥中心教授——久保田馨進行遠程會診。會診過程中，久保田馨教授詳細評估了王先生的病情，并確定了后續的治療方案。

　　總而言之，抗癌藥的進展日新月異，讓癌癥患者有了更多治療選擇，但是患者具體適用于哪種治療手段，還需要根據患者的病情確定。厚樸方舟作為國內知名海外醫療服務機構，與久保田馨教授、鈴木健司教授等世界權威的肺癌專家均有著深入的合作關系，可以為患者提供遠程會診及一站式出國看病服務，如希望快速預約久保田馨教授獲得更有效的診療意見、或希望了解更多肺癌治療內容，可直接在線咨詢醫學顧問或撥打熱線400-086-8008聯系我們。

參考來源：

[1]U.S. Food and Drug Administration (FDA) Accepts Mirati Therapeutics' New Drug Application for Adagrasib as Treatment of Previously Treated KRASG12C-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer

[2]Mirati Therapeutics Presents Positive Clinical Data with Investigational Adagrasib in Patients with KRASG12C-Mutated Gastrointestinal Cancers

[3]FDA Approves LUMAKRAS? (Sotorasib), The First And Only Targeted Treatment For Patients With KRAS G12C-Mutated Locally Advanced Or Metastatic Non-Small Cell Lung Cancer

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